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克唑替尼主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，以及ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者。该药物通过靶向性作用于酪氨酸激酶受体，抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在一些前瞻性多中心队列研究中，克唑替尼治疗ROS1重排晚期非小细胞肺癌的中位PFS达到13.4个月，显示出良好的治疗效果。同时对于ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者，克唑替尼同样显示出显著的治疗效果。一项II期试验在东亚人群中显示，ORR（客观缓解率）为69.3%，中位PFS为13.4个月。
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