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塞普替尼(Selpercatinib)是一种高选择性的RET抑制剂,用于治疗RET基因融合或突变的多种癌症。RET基因是一种重要的受体酪氨酸激酶,其突变或融合在某些类型的癌症中起着关键作用,导致细胞生长和分化的异常。在临床研究中,塞普替尼显示出了良好的疗效和安全性。它能够显著改善患者的症状和生存质量,延长患者的无进展生存期和总生存期。塞普替尼的特点是它具有较少的副作用,与其他RET抑制剂相比,它在治疗过程中能够更好地控制疾病进展,为患者提供了更长的缓解期。

塞普替尼的吸收良好,口服后能够在短时间内达到有效的血药浓度。它在体内的分布广泛,能够达到包括脑部在内的多个组织和器官。塞普替尼主要由肝脏的CYP3A4酶代谢,其半衰期为32小时,清除率为6升/小时。
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