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莫博替尼Exkivity (mobocertinib,TAK-788) 是一种激酶抑制剂,适用于治疗成人非小细胞肺癌(NSCLC)扩散到身体其他部位(转移性)且无法通过手术切除的,以及有一个表皮生长因子受体20号外显子插入的突变,以及在接受以铂金为基础的化疗期间或之后疾病恶化的患者。
它以胶囊形式提供,每粒含40毫克mobocertinib 。
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Exkivity 中的活性成分,mobocertinib ,是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。它被设计用来专门阻断称为EGFR的受体的作用,这些受体存在于癌细胞的表面。在健康细胞中,EGFR只有在需要新细胞时才被激活,通过促进细胞的增殖来实现。在某些肺癌病例中,这些受体过度活跃,使癌细胞不受控制地生长和分裂。
Mobovertinib能阻止EGFR的激活。因此,它可以阻止癌细胞的增殖。
美国食品和药物管理局(FDA)于2021年9月15日批准莫博替尼Exkivity (mobocertinib)用于治疗有EGFR突变的NSCLC非小细胞肺癌患者。此前已获得FDA的突破性疗法指定、快速通道指定和孤儿药指定。