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普纳替尼在体外能有效抑制在FGFR1－4激酶的活性，相对其他药物来说普纳替尼表现出了明显的药理作用，比如其在抑制子宫内膜AN3CA和MFE－296细胞增殖的GI50值为14和61nmol/L，这表明普纳替尼（帕纳替尼）是一个强大的FGFR抑制剂。在小鼠肿瘤异种移植模型中，每天10mg/kg或30mg/kg，肿瘤抑制率分别是49%和82%。
2012年普纳替尼（帕纳替尼）在美国获批上市，被获批用于治疗慢性期，加速期或急性期的慢性粒细胞白血病（CML）或Ph + ALL 的成人患者，未指明其他酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗。也用于T315I阳性CML（慢性期，加速期或急变期）或T315 阳性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph + ALL）治疗成人患者 。