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日本制药巨头武田推出糖尿病新药Zafatek（trelagliptin succinate，曲格列汀琥珀酸盐），在2016年3月就获日本批准用于2型糖尿病的治疗，该药是全球上市的首个每周口服一次的降糖药。
据了解，相比于传统治疗糖尿病的胰岛素、磺脲类降糖药、拜糖平等药物，曲格列汀有明显优势：
1，曲格列汀只需每周口服一粒即可，相比其他治疗方法更加便利。由于曲格列汀对于肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活有长效的抑制作用，单次口服100mg曲格列汀，168小时后的血药浓度为2.1ng/m。因此每周口服一次即可有效控制血糖，无需另外注射胰岛素。
2，曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。曲格列汀只在血糖偏高时对于肠促胰岛素的失活发挥抑制作用，在血糖达到正常水平或偏低时则不发挥抑制作用。因此相比于传统胰岛素和降糖药物在低血糖时仍然降低血糖，曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。
Trelagliptin（曲格列汀）是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。Trelagliptin NDA的提交，是基于在日本2型糖尿病患者中开展的数个III期临床试验的疗效和安全性数据。
虽然网络遍布糖尿病只要有了曲格列汀就可以，甚至有人认为它可以治愈糖尿病，但是基于目前的临床研究，只能说各位糖友，是时候清醒一下，Zafatek虽然给力，但远不是神药。如果抛开经济因素不考虑（目前Zafatek还是价格不菲的），如果您开始服用它，是不是立刻停用原来的胰岛素或者口服降糖药物呢？答案是否定的，你需要在联合应用4-8周左右，在监测血糖的同时，根据血糖的水平，逐渐减少胰岛素的用量，或者二甲双胍用量。如果4-8周后，餐后血糖可以降到6以下，需要进一步减少其他药物的用量，甚至可以考虑完全停用其他药物。
纵观其适应症：确诊的2型糖尿病。国内大多数专家认同DPP-4抑制剂可以用于糖尿病的全程，但是如果可以在糖尿病早期应用，能更好的体现其优势。理论上DPP-4抑制剂五种药物在适应症上应该差别不是很大，未来可能主要在两个方面进行区别：肝功能和肾功能，在这两方面，曲格列汀琥珀酸盐并没有突出优势。
【以下为日文说明书译稿】
禁忌：以下患者禁用
（1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者[由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的，故不适合使用本品。
（2）严重感染、手术前后、严重创伤患者[由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适合使用本品。
（3）严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者[由于本品主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致本品的血药浓度上升。]（见【药代动力学】）
（4）对本品的成份有过敏史的患者
性状、主治功能
2型糖尿病、1型糖尿病患者不可用。
本药剂的作用和效果：
（1）对于分解肠促胰岛素的酵素（DPP-4）具有阻碍作用。
（2）血糖值居高时有促进胰岛素分泌，改善血糖的作用
用法用量
（1）本剂每周一次服用药剂，每周同一天服用。
（2）此药的服用忘了，如果注意到了的时候就决定了只用量服用，此后预先规定的日期服用。
（3）如果因为不注意等原因而导致服用量过多时，请迅速找医生商谈。
（4）在本药剂的服用期间内如有痛风的发作，请不要自己随意的增减药量或是终止服药，请与医生商谈。
（5）在没有医生的指示的情况下，请不要擅自停止服药。
使用上的注意
1. 慎重给药（以下患者慎用）
下列患者或状态：
（1）中度肾功能损害患者（见<用法用量相关使用上的注意>、【药代动力学】）
（2）正在使用磺脲类药物或胰岛素制剂的患者[与其他DPP-4抑制剂并用时有严重低血糖的报道]（见「重要注意事项」、「相互作用」、「严重不良反应」）
（3）脑垂体功能不全或肾上腺功能不全[有引发低血糖的风险]
（4）营养不良、饥饿、饮食不规律、进食量不足或虚弱状态[有引发低血糖的风险]
（5）激烈肌肉运动[有引发低血糖的风险]
（6）饮酒过量者[有引发低血糖的风险]
2. 重要的注意事项
（1）应注意，由于本品与其他糖尿病药物并用时有引发低血糖的风险，因此在与这些药物并用时需对患者详细说明低血糖症状及其处理方法。尤其是与磺脲类药物或胰岛素制剂并用时，有低血糖风险增加的可能。为了降低磺脲类药物或胰岛素制剂的低血糖风险，在合并使用这些药物时考虑减少磺脲类药物或胰岛素制剂的用量。（见「慎重给药」、「相互作用」、「严重不良反应」）
（2）本品为1周口服1次药物，停止给药后作用仍然持续，应足够留意血糖水平相关不良反应的发生。（见【药代动力学】和【药效药理】）
此外，本品停用后，当使用其他糖尿病药物时，根据血糖控制状况等考虑其开始用药时间及用量。
（3）仅适用于确诊为糖尿病的患者。有糖尿病以外糖耐量异常·尿糖阳性等、糖尿病类似症状（肾性糖尿、甲状腺功能异常等）疾病的患者应注意。
（4）本品仅限在事先进行足够的基本饮食疗法、运动疗法治疗糖尿病效果不充分的情况下使用。
（5）本品给药期间，除了定期检查血糖外，用药过程中应严密监测。使用本品2~3个月效果不佳时，应适当考虑其他治疗。
（6）持续用药期间，会存在不再需要给药的情况。此外，由于患者不注意健康、合并感染等导致无效、效果不充分时，首要考虑膳食摄入量、血糖水平、有无感染等，应注意可否继续往常给药、药物的选择等。
（7）由于本品可引发低血糖症状，从事高空作业、驾驶汽车等患者用药时应小心。（见「严重不良反应」）
（8）尚未研究与胰岛素制剂并用时的临床疗效及安全性。
（9）本品与GLP-1受体激动剂均有通过GLP-1受体的降血糖作用，无两者并用时的临床试验结果，有效性和安全性尚未得到证实。
（以上内容，大部分来自网络）
……
△ 最后提醒的是，这是处方药，由于副作用明显，必须在医生的指导下购买和服用。
如果是Ⅱ型糖尿病，在日本阿拉伯糖作为一种降血糖的保健食品，成了很多日本糖友的必备品。