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Larotrectinib(LOXO-101)是一种ATP竞争性口服抑制剂原肌球蛋白相关激酶(TRK)受体激酶家族(TRKA,B和C),对所有三种亚型均具有低纳摩尔50％抑制浓度,1,000-相对于其他激酶折叠或更高的选择性 。
用Larotrectinib(LOXO-101)处理后的增殖测量表明在所有三种细胞系中细胞增殖的剂量依赖性抑制。
对于CUTO-3.29,IC50小于100nM,对于KM12和MO-91,IC50小于10nM,这与该药物对TRK激酶家族的已知效力一致
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