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作为免疫调节*物,来那度胺对MM有着神奇的功效,它能够抑制肿瘤血管的生成、刺激T淋巴细胞的产生和直接作用于肿瘤细胞,使得肿瘤细胞无法得到营养而被“饿死”。该*由美国新基公司研发,最早在2005在美国获批上市,当时主要用于骨髓增生异常综合征(MDS),之后又被FDA扩大用于治疗MM和套细胞淋巴瘤(MCL)等,于2013年在中国上市。
来那度胺是一种免疫调节类*物,该*具备多种作用机制,在体外研究中,来那度胺有三种主要的作用:1)直接抗肿瘤作用2)抑制血管生成3)免疫调节。在体内,来那度胺通过抑制骨髓基质细胞的支持,抗血管生成和抗破骨作用,以及免疫调节活性,直接或间接诱导肿瘤细胞的凋亡。
在来那度胺的分子水平上,来那度胺已被证明与泛素E3连接酶相互作用并靶向该酶降解Ikaros转录因子IKZF1和IKZF3。这一机制是出乎意料的,因为它表明来那度胺的主要作用是重新定位酶的活性,而不是阻断酶或信号通路的活性,从而代表一种新的*物作用模式。这种机制的一个更具体的含义是,来那度胺的致畸和抗肿瘤性质是可以被分离。因此后期来那度胺逐渐从血液肿瘤应用逐渐扩展至实体肿瘤治疗。
由于原研*的价格相对而言比较贵,很多患者无法承担。很多患者选择了印度来那度胺,印度来那度胺价格便宜,但是也没有仿制版来那度胺价格亲民,对比之下,相同的疗效,仿制版来那度胺性价比高。
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