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塞普替尼（Selpercatinib），又称为瑞戈菲尼布（Retevmo），是一种专门针对携带RET基因融合或突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的靶向药物。塞普替尼自上市以来，在肺癌治疗领域引起了广泛关注。本文将详细介绍塞普替尼的作用机制、临床研究结果以及使用中的注意事项。
塞普替尼主要通过抑制RET蛋白激酶来发挥作用。RET是一个与多种癌症相关的信号传导通路中的关键分子，特别是对于携带RET基因融合或突变的肺癌患者来说，RET的过度激活会导致细胞的异常增殖。塞普替尼能够特异性地结合并抑制RET蛋白激酶的活性，从而阻断这一通路，进而抑制肿瘤生长。
多项临床研究表明，塞普替尼对于携带RET基因突变的晚期或转移性非小细胞肺癌患者具有显著疗效。在一项名为LIBRETTO-001的研究中，塞普替尼展示了出色的疗效。研究发现，接受塞普替尼治疗的患者总体反应率（ORR）高达64%。此外，长期随访显示，塞普替尼还能显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。