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随着癌症精准医疗的发展,越来越多的靶向药物被应用于临床实践。索托拉西布(Sotorasib),一种专为治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)设计的新型靶向药物,已在多项临床试验中展现出令人鼓舞的结果。
KRAS是一个重要的致癌基因,它的突变可导致多种癌症的发生。在NSCLC患者中,约有13%的病例存在KRAS G12C突变。这种突变使得正常的KRAS蛋白质无 ** 常关闭,从而持续激活细胞内的信号传导路径,促进肿瘤生长。长期以来,KRAS突变被认为是“不可成药”的靶点,因为其独特的三维结构使得传统药物难以与之结合并发挥作用。
索托拉西布的创新之处
索托拉西布通过特异性结合KRAS G12C突变体,将其锁定在失活状态,阻止其参与信号传导,从而抑制肿瘤生长。与其他抗癌药物相比,索托拉西布的独特之处在于它对KRAS G12C突变的选择性极高,这使得它在提高治疗效果的同时,尽可能减少对正常细胞的影响。