格列卫(甲磺酸伊马替尼)是第一个应用于临床的分子靶向治疗药物。格列卫是Bcr-Abl和其他酪氨酸激酶，格列卫包括干细胞因子受体c-kit(CD117)和血小板生长因子受体(PDGF-R)的选择性抑制剂。
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格列卫的适应症：用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。
在服用格列卫之后出现的副作用，所有研究中均报告有浮肿和水潴留，大多数患者的浮肿表现为眶周和下肢浮肿。曾有青光眼的个别报告，与水潴留有关。也有胸水、腹水、肺水肿和体重迅速增加的报告。
通常可采用暂停使用格列卫、使用利尿剂或给予其它支持治疗而得以缓解。但是个别患者情况严重，甚至威胁生命。有1例急变期患者因并发胸水、充血性心力衰竭和肾功能衰竭的复杂临床情况而死亡。这些不良事件的发生率与剂量有一定关系，多见于剂量>600mg/天时。
当格列卫与高剂量的化疗药联合使用时，可发生一过性的肝毒性，如转氨酶升高及高胆红素血症。最常见与格列卫治疗相关的不良事件有轻度恶心，呕吐，腹泻、肌痛及肌痉挛，这些不良事件均容易处理。
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