白血病仿制版普纳替尼2024购买价格为1000-2500元!印度/孟加拉/老挝版普纳替尼
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3、海外医疗代购,如泽康海外医疗【微信:zekang234】不出国就可以代购到低价格海外药物,直接邮寄到家帕纳替尼开始的研究并没有借鉴和模拟伊马替尼的思路,而是源于研究骨质疏松药物。实验证明,Src过表达可引起骨质疏松,Src基因敲除小鼠可避免骨质疏松的发生。基于此,ARIAD公司以Src激酶为靶标研制抗骨质疏松药物。选择嘧啶并吡咯和嘧啶并吡唑类化合物作为筛选苗头,源于诺华和辉瑞公司曾报道过这类化合物具有活性。ARIAD发现化合物1抑制Src激酶IC50值40 nmol·L-1, 进而变换结构,化合物2和3的IC50值分别为4 nmol·L-1和20 nmol·L-1.
帕纳替尼虽然上市晚于伊马替尼10年,却是针对伊马替尼耐药的患者,其研发过程做到了精雕细刻的考察、反复地验证,整个过程是严谨的、是艰辛的,研发的源头性和路径上也具有独立和独创的品格。
在研究上述内容的同时,ARIAD还启动了以依赖周期蛋白激酶(CDK)为靶标,研发抗骨质疏松的课题。2,6,9-三取代嘌呤化合物purvalanol A(4)是CDK强效抑制剂。化合物4抑制CDK2的活性IC50高达70nmol·L-1,但抑制与骨质疏松相关的Src激酶活性不高,IC50=0.24μmol·L-1,由此设计合成了在嘌呤2,6,9-位变换不同取代的化合物。