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克唑替尼具有抑制酪氨酸激酶的作用，能够阻断肿瘤细胞的生长和扩散。它主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的非小细胞肺癌，也可以用于治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌。通过抑制ALK或ROS1的活性，克唑替尼能够阻断肿瘤细胞的信号传导通路，进而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
在一项早期临床试验中，克唑替尼单药组治疗ALK阳性NSCLC的ORR（客观缓解率）为60%-65%，中位无进展生存期（PFS）为10.9个月，中位总生存期（OS）为26.6个月。这些数据表明，克唑替尼在ALK阳性NSCLC一线治疗中具有良好的疗效。另外，克唑替尼二线治疗ALK阳性NSCLC的ORR分别为61.6%和59.2%，中位PFS分别为6.9个月和7.7个月，中位OS分别为26.3个月和20.3个月。这些数据表明，克唑替尼在ALK阳性NSCLC二线治疗中也能显著提高患者的生存期和疾病控制率。