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根据PROFILE1005和1007研究显示,在脑转移靶病灶经治/未治患者中,克唑替尼在中枢神经系统的总体缓解率仅为18%~33%。色瑞替尼用于未接受过克唑替尼治疗患者的疗效优于接受过克唑替尼治疗的患者。而在既往接受过克唑替尼治疗的患者中,色瑞替尼仍可获得ORR56.4%和中位PFS6.9个月,显示出其对克唑替尼耐*患者仍具有较好疗效。因此,色瑞替尼对于克唑替尼耐*或初次治疗,以及脑转移的患者都具
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近年来,肺癌在中国的发病率及死亡率位均列恶性肿瘤的第一位,高达85%以上的肺癌为非小细胞肺癌,海得康海外医疗了解到ALK阳性患者占NSCLC患者的3%-7%,在亚裔非吸yan的年轻人群中较为常见。不过,ALK重排是一个重要的驱动基因,携带ALK重排的患者可从靶向ALK激酶的酪氨酸激酶抑制剂治疗中获益。
约5%的ALK阳性非小细胞肺癌(ALK+NSCLC)患者存在脑膜转移(LM),且接受全脑放疗和鞘内化疗的中位总生存期为1~3个月。色瑞替尼在有LM的NSCLC患者中显示了有希望的颅内抗肿瘤活性和反应。色瑞替尼是第二代ALK抑制剂,2014年4月29日,美国FDA批准色瑞替尼用于治疗ALK阳性的成人晚期转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。2018年5月31日,色瑞替尼在国内获批治疗ALK阳性的成人晚期转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
色瑞替尼450mg与低脂食物同服能减少GI毒性的频度和严重性,无3-4级GI毒性,无因其它毒性而导致停*,需要剂量调整的患者人数最少。与空腹750?mg组相比较,色瑞替尼600?mg与低脂食物同服时GI毒性也较少,不过二组因其它毒性作用而需停*的患者人数相当,严重副反应和需要剂量调整的患者是600?mg组高于750?mg组。
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