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新型小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)瑞戈非尼自2017年在我国获批上市以来,已在晚期结直肠癌(CRC)、胃肠道间质瘤(GIST)、肝细胞癌(HCC)等多种恶性肿瘤治疗中展示出显著临床获益。
瑞戈非尼自上市以来临床研究非常多,为晚期结直肠癌患者带来明显获益。由我国结肠癌专家教授牵头开展的单中心/多中心的真实世界研究,单中心研究共纳入114例晚期结直肠癌患者,包括起始剂量80 mg、120 mg和160 mg三个队列。结果显示80 mg剂量组中位OS(mOS)为7.2个月、160 mg剂量组为9.5个月,而120 mg剂量组最长,达到16.7个月。多中心研究中纳入来自3家医疗中心的372例晚期CRC患者,结果显示80 mg剂量组mOS为10.5个月、120 mg剂量组为14.1个月,160 mg剂量组为14.3个月。对不同转移部位亚组分析发现,肺转移组mOS为 13.3个月,肝转移组mOS为 9.7个月,提示瑞戈非尼对结直肠癌肝、肺转移患者也有显著获益。两项研究提示,中国结直肠癌患者采用120 mg使用剂量安全可耐受,且获益较好。
在瑞戈非尼等TKI类*物应用中手足皮肤反应(HFSR)是较为常见的不良反应,也是影响患者用*依从性的关键因素,很多患者会因HFSR的发生而停*。近期,有学者发现使用烟酰胺可抑制TKI治疗过程中导致HFSR的信号通路,从而逆转HFSR.期待这一研究未来能有更多临床证据支持,真正应用于临床,为不良反应的处理带来新方向。另外,穿宽松衣物等防范措施,可减少皮肤摩擦,对HFSR也有一定的预防作用。