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布加替尼的作用机制是什么?
布加替尼是一种ALK抑制剂,可以阻断ALK蛋白的活性,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。ALK蛋白是一种酪氨酸激酶,可以调节细胞的信号传导和基因表达。在部分NSCLC患者中,ALK基因发生突变或重排,导致ALK蛋白过度激活,促进肿瘤的发展。布加替尼可以有效地与ALK蛋白结合,阻止其与下游信号分子相互作用,从而抑制肿瘤的生长。
布加替尼的临床效果如何?
布加替尼已经在多个临床试验中证明了其安全性和有效性。在ALTA-1L试验中,布加替尼与克唑替尼(另一种ALK抑制剂)进行了比较,结果显示,布加替尼能够显著延长ALK阳性NSCLC患者的无进展生存期(PFS),中位PFS分别为24个月和11个月。此外,布加替尼还能够改善患者的脑转移情况,减少脑部放疗的需要。在ALTA试验中,布加替尼作为二线或更高线治疗用于接受过其他ALK抑制剂治疗失败的ALK阳性NSCLC患者,结果显示,布加替尼能够达到53.7%的总体有效率(ORR),中位PFS为12.9个月。根据这些临床数据,布加替尼已经获得了美国FDA和欧盟EMA的批准,用于一线或二线治疗ALK阳性NSCLC患者。