2020年5月7日,美国FDA加速批准MET抑制剂诺华卡马替尼上市,用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。
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诺华卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂,这其中就包括外显子14跳跃产生的突变。MET外显子14跳跃会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。
诺华卡马替尼在临床上可达到的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变体驱动癌细胞生长,还在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性,该突变会导致MET外显子14跳跃或MET扩增。
诺华公司致力于维护健康,治疗疾病,提高生活品质,在全球制*行业居领先位置,2007年位居世界500强企业第168位。
诺华卡马替尼是肺癌靶向*耐*后的新希望:
1、与其他激酶相比,卡马替尼对MET激酶具有较高的选择性,该选择性由其与MET的结合方式决定;
2、卡马替尼能够抑制LU5381异种移植小鼠的肿瘤体积,对异种肝癌模型也有活性;
3、厄洛替尼和卡马替尼联合处理EBC-1细胞时,细胞杀伤作用类似于多西他赛联合治疗,卡马替尼和拉帕替尼联合应用比单独使用两种*物抑制生长更明显。