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2024-10-01 09:33
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卢修斯阿达格拉西布


阿达格拉西布(Adagrasib,商品名KRAZATI),是一种针对KRAS G12C突变的不可逆抑制剂,属于RAS GTPase家族。其分子式为C32H35ClFN7O2,分子量604.1 g/mol。2022年12月,阿达格拉西布在美国获得批准上市,为治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者提供了新的治疗选择。

阿达格拉西布通过与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合,将突变的KRAS蛋白锁定在非活性状态,从而阻断下游的致癌信号传导。临床试验显示,其客观缓解率高达43%,疾病控制率为79.5%。该药物的推荐剂量为每日两次,每次600mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

尽管阿达格拉西布具有显著的疗效,但其副作用也较多,包括恶心、腹泻、呕吐、疲劳等常见不良反应,以及可能的肝毒性和QTc间期延长等严重不良反应。因此,在使用阿达格拉西布时,需密切监测患者的身体状况,并根据需要调整剂量或停药。

值得注意的是,阿达格拉西布在老挝也已上市,为更多患者提供了获取该药物的机会。然而,由于该药物费用较高,患者需根据自身经济条件和治疗需求进行权衡。

总之,阿达格拉西布为KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择,其疗效和安全性需在使用过程中进行密切监测。
 


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