商品名称：LuciAlpe

　　生产商：卢修斯制药（Lucius）

　　中文名称：阿培利司

　　英文名称：Alpelisib

　　阿培利司（Alpelisib）是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，主要抑制PI3Kα（PIK3CA）的活性，并能诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加。与氟维司琼（Fulvestrant）联合使用时，具有显著的抗肿瘤协同活性。

　　【适应症】

　　本品适用于经内分泌治疗方案治疗后疾病仍进展的、携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性（HR+/HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者。

　　【规格】

　　每片150mg，每瓶28片。

　　【贮存】

　　建议在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下贮存；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度条件下进行短途运输。

　　【用法用量】

　　推荐剂量：每日一次，每次300mg（即两片150mg药片），与食物同服。

　　服用方式：整片吞服，不可咀嚼、碎裂或破碎药片。

　　剂量调整：如出现不良反应，可考虑中断用药、减少剂量或停药。

　　【不良反应】

　　发生率>10%的不良反应：

　　心血管系统：周围水肿（15%）。

　　中枢神经系统：疲劳（42%）、头痛（18%）。

　　皮肤：皮疹（52%）、脱发（20%）、瘙痒（18%）、干燥症（18%）。

　　内分泌与代谢：高血糖（65%）、γ-谷氨酰转移酶升高（52%）、血清钙降低（27%）、体重减轻（27%）、血糖降低（26%）、血清白蛋白降低（14%）、血清钾降低（14%）、血清镁降低（11%）。

　　胃肠道：腹泻（58%）、恶心（45%）、血清脂肪酶升高（42%）、食欲下降（36%）、口腔炎（19%至30%；3/4级：2%至3%）、呕吐（27%）、食欲不振（18%）、腹痛（17%）、粘膜干燥（12%）、消化不良（11%）。

　　血液与肿瘤学：淋巴细胞减少（52%；3/4级：8%）、部分凝血活酶时间延长（21%；3/4级：<1%）、血小板计数下降（14%；3/4级：1%）。

　　肝脏：血清丙氨酸转氨酶升高（44%）。

　　肾脏：血清肌酐升高（67%）。

　　其他：发烧（14%）。

　　上市后及病例报告中的不良反应：包括过敏性休克、过敏反应、间质性肺炎、间质性肺病、酮症酸中毒、严重皮肤病反应、严重过敏反应、史蒂文斯-约翰逊综合征、尿路感染合并脓毒症等。

　　【注意事项】

　　严重过敏反应：如发生，永久停止使用阿培利司，并及时开始适当治疗。

　　严重皮肤反应：包括Stevens-Johnson综合征等，如有病史或症状，中断用药并咨询皮肤科医生。

　　高血糖：监测血糖，必要时启动或优化抗高血糖药物。如发生严重高血糖，中断、减少剂量或停止用药。

　　肺炎：监测临床症状和放射学变化，如发生严重肺炎，中断或停止用药。

　　腹泻：建议患者开始抗腹泻治疗，增加口服液摄入。如发生严重腹泻，中断、减少剂量或停止用药。

　　胚胎-胎儿毒性：阿培利司可能导致胎儿伤害，告知患者风险并使用有效避孕措施。

　　【疗效与安全】

　　临床试验数据显示，在PIK3CA突变患者中，阿培利司与氟维司琼的联合治疗方案相较于安慰剂与氟维司琼的对照组，显著延长了中位无进展生存期（11.0个月 vs 5.7个月），并降低了进展和死亡的风险。然而，也伴随着较高的高血糖、皮疹和腹泻等不良反应发生率。在无PIK3CA突变的患者中，疗效相对较弱。

　　【禁忌】

　　对阿培利司或其任何成分有严重过敏反应的患者禁用。