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       　　恩曲替尼说明书

　　商品名称：LuciEntre

　　生产商：卢修斯制药（Lucius）

　　中文名称：恩曲替尼

　　英文名称：Entrectinib

　　药品批准文号：03 L 1075/24

老挝卢修斯制药生产的恩曲替尼LuciEntre——图片来自海得康官网

　　【概述】

　　恩曲替尼是一种专为NTRK和ROS1基因融合设计的特异性酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗NTRK融合阳性的局部晚期或转移性实体瘤。

　　【适应症】

　　适用于ROS1-阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。

　　适用于12岁及以上患有NTRK基因融合阳性实体瘤的成人和儿童患者，需满足以下条件：

　　具有神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合，且未出现已知的获得性抗性突变；

　　肿瘤为转移性或手术切除可能导致严重并发症；

　　既往治疗后疾病进展或无满意的替代治疗方案。

　　【规格】

　　每粒100mg，每瓶60粒。

　　【贮存】

　　请于20°C至25°C的干燥处保存。短途携带时，允许温度范围为15°C至30°C（59°F至86°F）。

　　【用法用量】

　　ROS1-阳性非小细胞肺癌：推荐剂量为每次口服600mg，每日一次。

　　NTRK基因融合阳性实体瘤：

　　BSA > 1.50㎡：每次口服600mg，每日一次；

　　BSA 1.11至1.50㎡：每次口服500mg，每日一次；

　　BSA 0.91至1.10㎡：每次口服400mg，每日一次。

　　成人：每次口服600mg，每日一次。

　　12岁及以上儿童患者：根据体表面积（BSA）调整剂量：

　　【不良反应】

　　常见不良反应：

　　腹部或胃痛、压痛，视力模糊，灼热感，蠕动感。

　　瘙痒，麻木，刺痛，“针扎”感，色觉变化。

　　陶土色便，意识模糊，尿色暗，食欲下降，认知功能缺陷（包括智力、短时记忆、学习能力和注意力）。

　　夜间视力困难，头晕，发热，头痛，眼睛对光敏感。

　　皮疹，关节痛（疼痛、僵硬或肿胀），食欲不振，腰痛，侧痛。

　　恶心呕吐，平衡问题，困倦或异常嗜睡，脚或小腿肿胀。

　　睡眠困难，异常疲倦或虚弱，眼睛或皮肤黄染。

　　不常见不良反应：

　　胸痛，尿量减少，颈静脉扩张，复视。

　　极度疲劳，昏厥，呼吸不规则，心跳不规则复发。

　　记忆丧失，记忆力问题，言语障碍，幻觉（视觉、听觉或触觉），面部、手指、脚或小腿肿胀。

　　胸闷，记忆困难，呼吸困难，体重增加。

　　【注意事项】

　　充血性心力衰竭：临床试验中，3.4%的患者发生充血性心力衰竭（CHF），其中2.3%为3级。

　　中枢神经系统效应：患者可能出现认知障碍、情绪障碍、头晕和睡眠障碍等中枢神经系统不良反应。

　　骨折风险：恩曲替尼增加骨折风险，成人和儿童患者中分别有5%和23%发生骨折。

　　肝毒性：42%的患者出现AST升高，36%的患者出现ALT升高；2.5%和2.8%的患者分别出现3-4级AST或ALT升高。

　　高尿酸血症：9%的患者出现高尿酸血症，并伴有症状和尿酸水平升高。

　　QT间期延长：3.1%的患者QTcF间期延长>60ms，0.6%的患者QTcF间期>500ms。

　　视力障碍：21%的患者出现视力变化，包括1级（82%）、2级（14%）和3级（0.8%）。

　　胚胎毒性：基于人类先天性突变、动物试验及作用机制，孕妇服用恩曲替尼可能对胎儿造成伤害。

　　【作用机制】

　　恩曲替尼是TRKA、TRKB和TRKC（分别由NTRK1、NTRK2和NTRK3编码）、ROS1和ALK的抑制剂，IC50值为0.1至2nM。它还抑制JAK2和TNK2（IC50值>5nM）。其主要活性代谢物M5对TRK、ROS1和ALK具有相似的体外活性。

　　【安全与疗效】

　　ROS1阳性非小细胞肺癌：在ROS1阳性转移性NSCLC患者的合并亚组中，总缓解率为78%（完全缓解6%，部分缓解73%）；缓解持续时间（DOR）≥9个月、≥12个月、≥18个月的比例分别为70%、55%、30%。

　　NTRK基因融合阳性实体瘤：在NTRK基因融合阳性的成人实体瘤患者中，总缓解率为57%（完全缓解7.4%，部分缓解50%）；缓解持续时间（DOR）≥6个月、≥9个月、≥12个月的比例分别为68%、61%、45%。

　　请务必遵循医嘱使用本品，并密切关注可能的不良反应。如有任何疑问或不适，请及时咨询医生。