药品名称
通用名：图卡替尼
商品名：TUKYSA
英文名：Tucatinib
仿制药：孟加拉珠峰制药的TUCAXEN，孟加拉齐斯卡制药的Tukanic，老挝卢修斯制药的LuciTuca。
图卡替尼仿制药已在老挝、孟加拉上市——图片来自海得康官网
药品用途
图卡替尼（TUKYSA）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专门靶向人表皮生长因子受体2（HER2）阳性肿瘤。它主要用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌和RAS野生型HER2阳性转移性结直肠癌。
作用机制
图卡替尼通过精准靶向HER2受体，阻断癌细胞的增殖信号通路，从而抑制肿瘤的生长和扩散。HER2蛋白在乳腺癌细胞中高度表达，导致肿瘤快速生长和转移。图卡替尼的小分子设计使其能够更好地穿过血脑屏障，对脑部的癌细胞起到抑制作用。
临床应用
HER2阳性转移性乳腺癌：图卡替尼通常与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌，包括脑转移患者。
RAS野生型HER2阳性转移性结直肠癌：图卡替尼与曲妥珠单抗联合用于既往治疗过的RAS野生型HER2阳性转移性结直肠癌。
优点
高效靶向：图卡替尼对HER2具有高度选择性，能够精准抑制肿瘤细胞的生长。
口服方便：图卡替尼为口服制剂，提高了患者的用药依从性。
脑转移治疗：图卡替尼能够穿过血脑屏障，对脑转移的HER2阳性乳腺癌患者尤为有效。
副作用
图卡替尼可能引起多种副作用，包括但不限于：
严重腹泻：可能导致脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。
肝毒性：可能导致肝功能异常，需要定期监测肝功能。
其他常见副作用：包括恶心、呕吐、口腔炎、皮疹、疲劳、头痛、贫血等。
使用注意事项
患者选择：仅适用于HER2过度表达或基因扩增的肿瘤患者，且需确保为RAS野生型。
剂量和给药方法：推荐剂量为每天两次，每次300mg，与曲妥珠单抗和卡培他滨联用直至疾病进展或不可接受的毒性。
药物相互作用：避免与强效CYP2C8抑制剂同时使用，如必须使用，请调整剂量。
特殊人群：孕妇、哺乳期妇女和有生育潜力的女性应避免使用图卡替尼，治疗期间应采取有效避孕措施。
使用方法
整粒吞服：不要咀嚼、压碎或分裂药片。
定时服药：每天两次，间隔约12小时，无论是否进餐。
漏服处理：如漏服或出现呕吐，请勿补充服用，直接在正常时间服用下一剂。
安全提示
定期监测：治疗期间需定期监测肝功能、心电图及其他相关指标。
严重副作用处理：如出现严重腹泻、肝毒性等症状，应立即就医并告知医生正在使用的药物。
遵循医嘱：严格遵照医嘱服用图卡替尼，不得擅自更改剂量或停药。
规格：50mg、150mg薄膜包衣片
存储条件
请在室温下（20-25℃）保存，置于原容器内，避免儿童接触。