卡马替尼(Capmatinib, INC280)是一种口服、高选择性的MET抑制剂,主要用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。以下是关于卡马替尼的剂量、副作用及注意事项的详细归纳:
推荐剂量:卡马替尼的推荐剂量为每日两次,每次400mg,即每日总剂量为800mg。这相当于服用4片200mg的片剂。饭前或饭后均可服用,但应整片吞下,请勿打碎、压碎或咀嚼药片。
漏服处理:如果患者漏服或呕吐一剂,切勿补服,而是在预定时间服用下一剂。
轻微不良反应:如果患者出现轻微的不良反应,如恶心、呕吐等,可以考虑维持原剂量或适当减少剂量。
严重不良反应:对于无法耐受每日两次口服400毫克的患者,初次调整建议将剂量降至300毫克,每日两次;若症状仍未改善,可以进一步减至200毫克,每日两次。如果200毫克的剂量仍无法耐受,则应考虑永久停药。
特殊情况的剂量调整:对于出现间质性肺病、肝毒性、胰腺毒性等严重不良反应的患者,应根据具体情况暂停用药、减少剂量或永久停用卡马替尼。
轻度至中度肾功能损害:对于轻度至中度肾功能损害的患者(科克罗夫特-高尔特法基线肌酐清除率[CLcr] 60至89 mL/min或30至59 mL/min),通常不需要调整卡马替尼剂量。但应密切监测肾功能的变化,并及时处理任何潜在的异常情况。
肝功能不全:对于肝功能不全的患者,在开始卡马替尼治疗前应进行肝功能检测(包括ALT、AST和总胆红素)。在治疗的前3个月,每2周进行一次肝功能监测,之后每月监测一次或根据临床指征更频繁地检测肝功能。根据肝功能损伤的严重程度,医生可能会建议患者暂停用药、减少剂量或永久停用卡马替尼。
药物相互作用:患者在服用卡马替尼期间应避免与某些药物同时使用,因为可能会发生药物相互作用。特别地,卡马替尼与CYP3A诱导剂等药物联合使用可能会显著降低其血药浓度,影响疗效。因此,在使用卡马替尼之前,患者应告知医生正在服用的其他药物。
光敏性反应:根据动物研究结果,卡马替尼存在光敏反应的潜在风险。因此,建议患者在治疗期间采取预防紫外线暴露的措施,如使用防晒霜或防护服。
孕妇及哺乳期妇女:卡马替尼可能对胎儿造成伤害,并可能通过乳汁传递给婴儿。因此,孕妇及哺乳期妇女应禁用此药物。
卡马替尼仿制药——图片来自海得康官网
常见副作用:卡马替尼在使用过程中可能引起多种副作用,其中最常见的(发生率≥20%)包括恶心、呕吐、疲劳、外周水肿、食欲下降、便秘、口腔炎、皮疹、腹痛、头晕、头痛、失眠、肌肉骨骼疼痛等。
严重副作用:虽然不常见,但卡马替尼也可能引起一些严重副作用,如间质性肺病或非感染性肺炎、肝脏毒性、胰腺毒性等。此外,卡马替尼还可能引起光敏性反应,增加患者对紫外线的敏感度。
低蛋白血症:长期使用卡马替尼可能导致白蛋白下降,进而引发低蛋白血症,表现为四肢水肿等症状。
存储条件:卡马替尼应存放在原包装中,置于20°C至25°C(68°F至77°F)的环境中,允许短期储存在15°C至30°C(59°F至86°F)。同时要注意防潮,并在首次打开瓶子6周后丢弃所有剩余的未使用的药片。