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2024-10-25 17:56
 距离第一个针对非小细胞肺癌(NSCLC)EGFR突变的靶向药物吉非替尼(Gefitinib,商品名易瑞沙)上市,已经过去了整整20年。

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EGFR突变型肺癌人群在“不幸”之外得到了“幸运”的眷顾——随着一个个小分子抑制剂的诞生和上市,无数EGFR+患者活过了3年、5年、10年。但晴空中的一朵乌云——耐药,却一直未能从这些患者的抗癌故事中散去:对于确诊的NSCLC患者,“突变”这个词想且只想听一遍。

EGFR基因突变是NSCLC最常见的驱动突变,在亚洲患者中占比高达40%-60%。其中最常见的是被称为经典突变或敏感突变的19号外显子缺失(19del)和21号外显子 L858R 点突变,占全部 EGFR 突变的90%。

针对EGFR突变的一代(与靶点可逆结合)、二代药物(与靶点永久结合)主要通过结合这些突变的EGFR抑制其激活。但经过一段时间的治疗后,大部分患者会产生耐药,主要的原因是EGFR基因上第20号外显子上发生T790M突变。

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