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曲美替尼(Trametinib)是一种MEK1/2 ** ,主要用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。曲美替尼通过抑制MEK蛋白的活性,从而阻断其在RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中的作用。
这一信号通路在细胞增殖和存活中起着关键作用,尤其是在BRAF突变型黑色素瘤中。曲美替尼的作用机制在于它能够选择性地与MEK蛋白结合,抑制其激酶活性,阻止磷酸化的ERK(p-ERK)的生成。
由于ERK是RAS-RAF-MEK-ERK通路的最终效应因子,曲美替尼通过阻断这一通路的下游信号传导,有效抑制肿瘤细胞的增殖和生存。此外,曲美替尼还能够影响血管生成,减少肿瘤血供,从而降低肿瘤生长速度。
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