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塞普替尼的作用机制是通过与RET激酶的ATP结合位点结合,阻止RET的磷酸化,从而阻断下游信号传导通路,抑制肿瘤细胞的增殖和存活能力。由于它具有高度的选择性和效力,因此在临床试验中显示出显著的疗效,并且副作用相对较少。塞普替尼由礼来制药研发,并于2020年5月获得FDA的批准,成为全球首个获批的高选择性RET抑制剂。在治疗剂量方面,塞普替尼的推荐剂量为口服,每日两次,剂量根据体重调整。对于体重小于50公斤的患者,推荐剂量为120毫克每次;而对于体重50公斤及以上的患者,推荐剂量为160毫克每次。
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