恩西地平是一种针对特定类型白血病的靶向性药物,其活性成分为甲磺酸伊那尼布(ENASIDENIB MESYLATE),属于异柠檬酸脱氢酶2 (IDH2)酶的小分子抑制剂。以下是关于恩西地平的详细信息:
恩西地平通过抑制突变的IDH2酶,降低2-基戊二酸(2-HG)水平,诱导骨髓分化。在临床试验中,恩西地平显著改善了无事件生存期(EFS)和治疗失败时间(TTF),特别是对于年龄≥60岁的晚期突变型IDH2 AML复发/难治患者。
恩西地平老挝仿制药,图片来源于海德康官网
批准情况:恩西地平于2017年获美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。
适应症:主要用于治疗带有异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)基因突变的成人复发或难治性急性髓性白血病(AML)。
作用机制:恩西地平是异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)的小分子抑制剂。通过抑制多种促进细胞增殖的酶的活性,来阻止癌症的发生和发展。在IDH2突变的AML患者的血液样本中,恩西地平能降低2-羟基戊二酸(2-HG)水平,减少原始细胞计数,并增加成熟髓样细胞的百分比。
常见的副作用包括:胃肠道反应:如恶心、呕吐、腹泻、食欲下降。其他反应有肿瘤溶解综合征、分化综合征、非感染性白细胞增多症、味觉障碍等。严重副作用如急性呼吸窘迫、肺水肿等。请注意,若出现严重副作用或不可耐受的反应,应立即告知医生以进行专业处理,可能包括暂停用药、调整剂量等。
禁忌:怀孕或哺乳期女性不应服用,因可能对胎儿或新生婴儿造成伤害。
用法与剂量:
推荐剂量:每日100mg,口服一次,可与食物同服或不同服,持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。药片应整片吞下,不要咀嚼或掰开药片。
储存条件:储存温度应保持在20°C-25°C(68°F-77°F);允许在15°C-30°C(59°F-86°F)之间偏移。需要保持容器紧闭,避免潮湿和直接阳光照射。
恩西地平是针对具有特异遗传突变的复发性或难治性急性骨髓性白血病成年患者的一种有效治疗药物,但需严格遵循医嘱使用,注意监测副作用并及时调整治疗方案。