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2024-10-15 13:40
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在前列腺癌的治疗历程中,恩杂鲁胺(Enzalutamide,商品名Xtandi)的出现无疑为这一领域带来了新的曙光。作为第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂,恩杂鲁胺通过阻断雄激素受体信号通路,有效抑制了前列腺癌细胞的生长,尤其对于转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者,它提供了宝贵的治疗选择。

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恩杂鲁胺的研发背景充满了科学探索的艰辛与智慧。在第一代非甾体AR拮抗剂药物面临耐药性和激动作用等挑战的背景下,研究者们通过构效关系优化,最终成功研发出恩杂鲁胺。这款药物能够竞争性结合AR的配体结合域,并抑制AR向细胞核转位及其与DNA的结合,从而阻断雄激素驱动的肿瘤生长信号。临床试验结果显示,恩杂鲁胺能够显著降低患者的前列腺特异性抗原(PSA)水平,缩小肿瘤体积,并改善患者的临床症状和生活质量。
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