下面根据日本武田制药公司上市的琥珀酸曲格列汀片(商品名：Zafatek)最新使用说明书及译文，简单介绍一下其使用方法及注意事项。

 

一、作用机制

 

 

进餐可刺激肠道分泌胰高血糖素样肽-1(GLP-1)，二肽基肽酶-4(DPP-4)可使血中的GLP-1失活，本药通过抑制DPP-4活性使GLP-1的血中浓度升高，促进胰腺血糖浓度依赖性地分泌胰岛素。

 

二、适应症：

 

适用于2型糖尿病。

 

三、用法用量：

 

1、推荐剂量:成人一般口服曲格列汀1周1次，1次100mg。中度肾功能障碍患者，排泄延迟会导致本药的血药浓度上升，因此应参考下表减少给药量。中度肾功能不全者(30≤Ccr<50mL/min)，剂量调整为每次50mg、每周1次。

 

2、应向患者说明以下事项。本药每周服用1次，应在每周的同一天服用。漏服本药时，意识到漏服后仅服用规定剂量，之后仍在预先规定的服药时间服药。

 

四、不良反应：

 

上市前在日本实施的临床试验中，901例中的103例(11.4%)发生了临床检查值异常等不良反应。主要有低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高等。

 

1、严重不良反应

 

有可能引起低血糖(0.1-5%)，因此，应一边密切观察患者状态一边给药。据报告显示，其它DPP-4抑制剂与磺酰脲类制剂联用时诱发了严重的低血糖症状，导致意识丧失，因此与磺酰脲类制剂联用时应考虑降低磺酰脲类制剂的剂量。此外，使用本药诱发低血糖症状时通常给予蔗糖，但与α-葡萄糖苷酶抑制剂联用诱发低血糖症状时应给予葡萄糖。

 

2、严重不良反应(同类药物)

 

有可能引起急性胰腺炎，因此应充分观察，当发现持续性的剧烈腹痛、呕吐等异常时立即停止给药，并采取适当措施。

 

有可能引起肠梗阻，因此应充分观察，当发现严重便秘、腹胀、持续腹痛及呕吐等异常时立即停止给药，并采取适当措施。

 

3、其他不良反应：皮疹、瘙痒;心房颤动;ALT(GPT)升高、AST(GOT)升高、γ-GTP升高;血淀粉酶升高、脂肪酶升高、CK(CPK)升高、尿潜血阳性、鼻咽炎等;发生如下不良反应时，应根据症状采取适当措施。

 

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