厄达替尼作为FGFR抑制剂。酪氨酸激酶FGFR的激活变异、扩增、易位、融合等基因异常通常会导致下游通路过度活跃而造成肿瘤发生。作为FDA批准的第一款FGFR抑制剂，厄达替尼能够结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3及FGFR4的活性，在表达FGFR基因异常的细胞系中抑制FGFR磷酸化和信号传导，从而降低肿瘤细胞活力。

 

厄达替尼在2018年被授予突破性药物资格（BTD）。最终获批是基于一项Ⅱ期临床试验结果，erdatfitinib对有靶向位点突变的病人治疗效果好于化疗和免疫治疗，因此获得加速批准。同时获批的还有Qiagen开发的一款伴随诊断器械，用于检测FGFR2和FGFR3的突变。

 

厄达替尼的化学名称为N-(3,5-二甲氧基苯基)-N’-(1-甲基乙基)-N-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基]乙烷-1,2-二胺，分子式为C25H30N6O2。厄达替尼为片剂形式，有3mg、4mg和5mg三种规格。规格较小，说明药物活性较高。此外，片剂中还含有交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁（来自植物来源）、甘露醇、葡甲胺和微晶纤维素。

 

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