西地平在推出市场之前有先经过动物实验，经过实验论证表明它能大大降低移植小鼠骨髓、髓浆和尿液中2HG的水平，能让突变体IDH2抑制的巨核红细胞分化过程得到有效的恢复，

 

恩西地平的作用：体外实验证实，与对照品野生型的IDH2比较恩西地平(Idhifa)对IDH2的3种突变体R140Q、R172K和172S显示了更强大的抑制活力（超过40倍），能有效降低2-HG水平。它能逆转组蛋白和DNA的过度甲基化；在白血病细胞中诱导细胞分化，伴随着外周血细胞中CD11b＋的表达提高和c-Kit受体表达降低。Chemicalbook动物实验表明，它能够有效降低移植小鼠骨髓、血浆和尿液中2-HG水平；恢复由突变体IDH2抑制的巨核红细胞分化，逆转突变体IDH2在突变干细胞中对DNA甲基化效应；能显著降低2-HG水平，最大抑制程度为90.6%，诱导骨髓细胞分化，不会带来细胞毒性，迄今也未观察到它能带来细胞遗传异常以及引发IDH2变异。

 

 

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