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脊髓小脑性共济失调（Spinocerebellar Ataxia，SCA）是一种常染色体显性遗传、以走路不稳等共济失调为主要表现的一类神经系统退行性疾病，症状表现为走路时摇晃、手抖、讲话含混不清等。进一步而言就是可以活动身体，但是不能随心所欲地活动。这种症状主要出现在小脑发生问题的时候。这些症状统称为“共济失调综合征”。随着病情进展，会逐渐影响患者的生活质量。目前依靠基因检测技术，可以精准诊断该病，但其治疗在全世界范围仍然是一个难题。

 

在日本，他替瑞林用于治疗脊髓小脑变性病人，可以改善临床症状，取得一定的临床效果，这为SCA患者的治疗提供了一种新的选择。目前该药仅在日本作为处方药使用，在我国尚没有此药。

 

他替瑞林（Taltirelin）由日本Tanabe Seiyaku 公司研制开发，2000年9月首次在日本上市，适用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调症状。

 

 

他替瑞林的药理作用：他替瑞林为合成的促甲状腺激素释放激素（TRH）类似物，TRH除内分泌作用外，还可以作用在中枢神经系统：提高运动活性，改善共济失调步态，保持觉醒，改善抑郁情绪等作用。但是TRH的特性是在体内快速代谢降解，作用时间短，产生内分泌作用，胃肠道不易吸收，也不易透过血脑屏障。而他替瑞林克服了这些缺点，药理学研究显示本品经由脑TRH受体对中枢神经系统产生强而持久的多重作用，带来的内分泌作用却比TRH弱很多。

 

用法用量：成人5mg一片/次，口服，每日2次。本品经胃肠道吸收，用水吞服。

 

注意事项：肾功能损害的患者慎用；妊娠哺乳期妇女需慎用。另外存在内分泌异常的患者，需密切观察临床症状，必要时监测血药浓度。

 

 

药效药理：

 

共济失调的改善作用：

 

(1) 针对滚动轴承小鼠名古屋他替瑞林水合物是一种遗传性共济失调小鼠（1毫克/千克，口服），以及以提高成交指数（次周转数/自发动量）时，它减少了脑干腹侧被盖区它是脑葡萄糖代谢率提高到正常水平（3毫克/ kg，腹腔）

 

(2) 针对共济失调大鼠3-乙酰吡啶（3毫克/公斤，口服）是，共济失调（行走速度，步幅长度，步骤角）他替瑞林水合物进行了改进。应当注意的是，这种效果是由兴奋性氨基酸拮抗剂废除。

 

(3) 在活动过度的过渡，这似乎是根据疗效，颤抖等大鼠，为1.5mg/kg，口服或更多的毒性研究已经表达。

 

神经营养因子样活性

 

他替瑞林水合物在10-12M，在脊髓腹侧大鼠培养细胞的胎儿神经突进展以依赖于浓度的方式促进，两周运动神经元变性的大鼠新生为2mg/kg/天的坐骨神经横断后它是由重复腹膜内给药抑制。

 

垂体 - 甲状腺激素的刺激作用

 

他替瑞林水合物2.75μmol/的升至对照组血TSH最多五次雄性大鼠长达3小时给药后体口服给药。在TRH0.275μmol/体的口服给药，观察TSH上升可比的效果。

 

他替瑞林是一种促甲状腺激素释放激素(TRH) 的类似物。TRH最初从下丘脑分离提取，除了可以控制促甲状腺激素（TSH）的分泌以外，还作为一种神经递质广泛存在于中枢神经系统内，包括小脑，调节神经细胞的活性。他替瑞林为合成的TRH类似物。药理学研究显示他替瑞林经由脑TRH受体对中枢神经产生强而持久的多重作用：

他替瑞林的价格因不同版本、规格及购买渠道有所差异，以下是他替瑞林价格的一些具体信息：

 

一、药品版本与价格

 

1.原研药

 

日本田边三菱的普通版他替瑞林，规格为5mg*28粒的价格约为1950元一盒，规格为5mg*140粒的价格约为9000元一盒。

 

日本田边三菱的OD高效版他替瑞林，规格为5mg*28粒的价格约为2200元一盒，规格为5mg*140粒的价格约为9500元一盒。

 

2.仿制药

 

日本日医工的他替瑞林OD版，规格为5mg*28粒的价格约为1200元一盒。

 

Sawai的他替瑞林，规格为5mg*28粒的价格约为1400元一盒。

 

日本JG会社的他替瑞林OD版，规格为5mg*28粒的价格约为1300元一盒。

 

上述价格仅供参考，实际价格可能会受到市场供需关系、汇率波动、政策调整及销售渠道等多种因素的影响。

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