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曲格列汀是2015年日本武田制药公司推出的一款DPP-4抑制剂的周制剂。所谓周制剂就是一周只需要服用一次，很方便。但这个药价格昂贵，不同的销售渠道，价位不同，原研版的多在200元/粒左右。曲格列汀属于DPP-4抑制剂，我国目前有5种DPP-4抑制剂，包括：西格列汀、利格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀；目前这些药物已经在中国上市，很多医院都有1-3种类别，可能不一定都全。曲格列汀与这5种DPP-4抑制剂作用机理是相似的，都是DPP-4酶活性，延缓GLP-1的代谢。

 

GLP-1是如何能起到降血糖作用的：

 

GLP-1是肠道L细胞分泌的一种激素，主要通过以下几条途径来降低血糖：

 

1，促进胰岛B 细胞的分泌，提高血液中胰岛素的浓度；

 

2，减少胰岛A细胞分泌胰高血糖素，降低血液中胰高血糖素的溶度。众所周知胰高血糖素具有升高血糖的作用，其可促进糖异生和糖元分解。

 

3，通过抑制胃肠道蠕动，抑制胃液的分泌，控制食欲，减少摄入，降低血糖。

 

4，延缓胃内容物的排空，延缓葡萄糖的吸收，也能够降低血糖。

 

GLP-1的受体在全身都有，作用在下丘脑，可以使人容易产生饱胀感，降低食欲。需要强调的是DPP-4抑制剂主要是通提高生理性GLP-1的浓度，达到降低血糖的目的。同时它需要患者胰岛细胞有一定的分泌胰岛素的功能，否则就不能达到降低血糖的效果，因此胰岛素明显缺乏的人不适合使用。

 

 

 

二，曲格列汀的特点

 

1.一周服用一次

 

曲格列汀由于其种特殊的分子结构，在体内代谢非常缓慢，主要经过肾脏代谢。这个药物在体内代谢一周后，仍然能有效的抑制DPP-4酶。有研究发现，一周后曲格列汀抑制DPP-4酶的作用依然可达70%左右，仍然为药物的有效溶度，这就是其一周服用一次的基础。曲格列汀是一种周制剂，1周吃1次，当然非常方便，这是这个药物的优点，也是他们的主要卖点（在国内目前没有上市）。我们国内的都是日制剂，需要每天服用。

 

2.曲格列汀降糖能力

 

国外针对曲格列汀周制剂进行了为期12周的研究，发现新诊断糖尿病患者应用曲格列汀后，与对照组比，糖化血红蛋白能下降大约0.5%。DPP-4类药物的降糖效果属于中等或偏下，其降糖效果低于磺脲类、双胍类药物，稍好于糖苷酶抑制剂（具体结果请看下表）。当然它也有其他降糖药物没有的优点，如抑制胰升糖素等。另外这类药物，降糖作用具有葡萄糖依赖性，即血中葡萄糖水平越高，可能降糖效果更好，如果血中葡萄糖水平不是很高，降糖效果也就降低，所以这类药物本身不容易引起严重低血糖。

 

 

降糖效果属于中等

 

3，曲格列汀的不良反应

 

低血糖：因为有发生低血糖（≥0.1%且＜5%）的可能，服用曲格列汀区间应充分观察患者状况。与其他DPP-4抑制剂、磺脲类药物并用有出现严重低血糖症状，服用曲格列汀期间出现低血糖症状时通常给予蔗糖即可。

 

严重不良反应：因为服用曲格列汀有可能出现急性胰腺炎，如发生持续的剧烈腹痛、呕吐等异常时，应停止曲格列汀并及时就医。另外有可能发生肠梗阻，如发生严重便秘、腹胀、持续腹痛、呕吐等异常时，应停止服用曲格列汀并及时就医。

 

其他不良反应：发生下列不良反应时（≥0.1%且＜5%）应根据症状采取适当措施。循环器官：房颤；肝脏：ALT（GPT）上升、AST（GOT）上升、γ-GTP上升；其他：血中淀粉酶升高、CK（CPK）升高、尿潜血阳性。

 

4，什么样的患者适合使用曲格列汀

 

a.对于新发糖尿病，血糖不是很高，而且糖化血红蛋白也不是很高者，用这个药可以很好地控制血糖。

 

b. 对于糖尿病病史比较长，而且已经出现了很多并发症，用过多种药物的患者，可以用曲格列汀，但不能完全替代原来的药物。只能在原来的基础上，增加这个药物。在增加这个药物以后，可能会有利血糖的控制或者可以减少原来药物的使用剂量。

 

c.1型糖尿病，胰岛素缺乏者不能用曲格列汀等DPP-4抑制剂。另外糖尿病昏迷、酮症、严重感染、手术、肾功能不全、肾衰、过敏的病人等，都不能用。

 

d，如果患者之前在服用其他的降糖药物，想要换成曲格列汀，是不能直接将原来的降糖药物直接停掉的，需要先将空腹血糖降到6以下，连续观察2-4周的血糖，血糖稳定的情况下，才可逐渐停用原来服用的降糖药物。

三，患者究竟得如何服药，这项非常重要，一定要给自己归类

 

1， 首先说下什么时间服药

 

曲格列汀每周在相同的一天，早餐前30分钟服用。但有一点需要强调的是，在刚刚开始使用曲格列汀的时候，之前用的二甲双胍或胰岛素不能停用！需要保持二甲双胍和胰岛素的量，增加曲格列汀，在空腹血糖降低到6的时候，连续观察2周血糖，如果空腹血糖能够稳定到6保持2周的时候，才可以逐渐减少二甲双胍和胰岛素的用量。

 

2， 减药方案（用药前先看看自己属于哪一类，再合理给药）

 

在开始接受曲格列汀治疗的4-8周需要逐步降低胰岛素或二甲双胍等降糖药物的剂量，不建议直接停用，以避免造成血糖波动。

 

4—8周之后，如果餐后血糖可以减少到6以下，再进一步减少其他药物用量，甚至完全停掉其他药物，具体需遵循医嘱。

餐后血糖不超过15的糖友，只吃曲格列汀即可。

餐后血糖超过15的糖友，可能需要配合胰岛素或二甲双胍。

餐后血糖超过20的糖友，还需要配合长效胰岛素才能把血糖控制在正常水平。

尤其强调一点，曲格列汀对于餐前血糖的控制比较好，对于餐后血糖的控制比较弱。

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