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依普利酮只作用于醛固酮受体，而不作用于雄激素和孕酮受体。此外，依普利酮可以显著减轻肾小球的超滤作用，可减轻高血压患者的白蛋白尿，对于合并糖尿病的高血压患者，这种肾脏保护作用更为明显。

 

依普利酮可显著改善心衰患者射血分数和心输出量，减少左室重构、胶原蛋白合成和心肌纤维化，这些作用和降压作用无关。此外，依普利酮可减少肿瘤坏死因子等细胞因子释放，并降低血管的超氧化物水平。急性心肌梗死后使用依普利酮每延迟3天，就会使死亡率升高21%，因此，给予依普利酮越早越好。治疗高血压时应用依普利酮可减少男性乳房女性化的发病率。

 

与螺内酯相比，依普利酮很少发生剂量依赖性的男性乳房发育、乳房痛、阳

痿和女性患者月经失调等激素相关的不良反应。故依普利酮更适用男性心力

君竭患者。

 

【体内过程】

依普利酮口服吸收好，食物不影响其吸收。口服1.5小时达血药峰浓度。蛋白结合率为50%，半衰期为4~6小时。肾功能不全者的血药峰浓度和浓度曲线下面积均有所增加，透析不能清除。在体内主要由肝细胞CYP3A4酶代谢，其中2/3由肾脏排出、1/3由粪便排出体外。

 

【适应证】

①高血压：单独或与其他抗高血压药物联合应用。

②急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。

 

【用法用量】

口服。①高血压：开始每天顿服50mg,一般4周达最佳降压效果，根据需要可增至一日100mg,分2次服用。②心力衰竭和心肌梗死：起始剂量为25mg/d,4周内逐渐加至50mgd。

依普利酮

【不良反应】

较常见的有高钾血症、腹泻、血氨基转移酶升高、眩晕、肌酐轻度升高、咳嗽、乏力及流感样症状等。偶见男性乳房发育、乳房疼痛等。但比螺内酯的几率少很多。

 

【禁忌证】

(1)对本药过敏者。

(2)严重肾功能损害者（肾小球滤过率<50ml/min)。

(3)高钾血症（>5.5mEgL)者。

 

【注意事项】

 

(1)应用本品期间应注意电解质尤其是血钾的监测。肾功能减退者、伴肾功能损害的心梗后心衰患者或糖尿病患者（尤其是有蛋白尿的）出现高钾血症的风险增高。如出现高钾血症，需停药或减量。

(2)哺乳期应用本药不能排除对婴儿造成危险。

(3)目前尚未确定本药在儿童中使用的安全性和有效性

 

【相互作用】

(1)与血管紧张素转换酶抑制药、血管紧张素Ⅱ受体阻断药、阝受体阻断药联用，可增强降压作用且对治疗心力衰竭有协同作用。与ACEI联用可致血钾升高，应注意血钾检测或加用排钾利尿药。

(2)禁止与强效CYP3A4酶抑制药（如克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦等)合用。

(3)与中效CYP3A4酶抑制药（如氟康唑、维拉帕米、红霉素、沙奎那韦等)合用时，本药剂量应减半，并应加强对血钾和肌酐的监测。

(4)禁止与补钾药或保钾利尿药合用，如钾盐、阿米洛利、螺内酯、氨苯蝶啶等。

制剂与规格：片剂：25mg;50mg

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