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吡托布鲁替尼(Pirtobrutinib),商品名为Jaypirca,是一种高选择性、非共价(可逆)的Bruton酪氨酸激酶抑制剂(BTKi),由美国礼来Lilly制药生产。它通过结合和抑制BTK来抑制B细胞淋巴细胞的增殖和存活,主要用于治疗经过至少两种系统治疗(包括BTK抑制剂)后复发或难治性的套细胞淋巴瘤(MCL)成年患者。
吡托布鲁替尼于2023年1月在美国获准用于医疗用途,并于同年11月在欧盟获准。其推荐剂量为每天口服200mg,直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。药片应整片吞服,不可切割、压碎或咀嚼,可以与食物一起服用,也可以不与食物一起服用,但每天应在同一时间服用。对于肾功能损害或与其他药物合用的患者,剂量可能需要进行调整。
吡托布鲁替尼的主要疗效已在多项临床试验中得到验证。例如,在BRUIN试验中,吡托布鲁替尼在共价BTKi预处理过的MCL患者中显示出持久疗效,总缓解率为57.8%,包括20.0%的完全缓解。中位缓解持续时间为21.6个月。在安全性方面,最常见的需紧急处理的不良事件有疲劳、腹泻和呼吸困难,但吡托布鲁替尼的耐受性总体良好,只有3%的患者因治疗相关不良事件而停用。
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