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伊马替尼是一种小分子蛋白激酶抑制剂，具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。临床用于治疗慢性髓性白血病和恶性胃肠道间质肿瘤。此外，它还能特异性的阻断慢性粒细胞白血病的信号传导，从而抑制费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞性白血病患者的瘤细胞增殖，并诱导癌症细胞凋亡。

伊马替尼可以靶向作用于KIT和PDGFRα，对于转移性和复发性GIST患者具有明确的治疗效果。此外，它对CML患者具有较好的疗效，使患者的预后明显优于接受干扰素-a和阿糖胞苷治疗的患者。对于初发CML患者，伊马替尼还能影响其T细胞免疫功能。

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