赛可瑞是肿瘤药品研发史上最快速的药品之一，（代购微信 yddg237）2011年在美国面市后引发起了很多患病者的关注。发明人是华裔科学家崔景荣博士，荣获第38届美国国家发明者年度奖。

 

赛可瑞(克唑替尼，Crizotinib)英文商品名为Xalkori，是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的腺苷三磷酸竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。

 

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医治ALK非小细胞肺癌抗体阳性(NSCLC)研究数据显示，口服克唑替尼的标准剂量ROS1在晚期非小细胞肺癌患者中，3例完全缓解，33例部分缓解，客观缓解率(ORR)72%，中位减少持续时间17%.6个月，19个进展生存期19个月.两个月。研究人员在30例肿瘤标本中发现了7例ROS1.融合伙伴：5个已知，2个是新发现。研究发现，克唑替尼对于ROS1重排晚期非小细胞肺癌具有显著的抗癌作用。

克唑替尼是抑制间变性淋巴瘤激酶的酪氨酸激酶受体抑制剂（ALK），肝细胞生长因子（HGFR，c-MET），和ROS-1.它们在细胞的复制和生存中起着巨大的作用。肿瘤的控制可以通过抑制这些受体来实现。克唑替尼的常见副作用：肺炎、肺栓塞、呼吸不良和间质性肺病；严重副作用（可能导致死亡）：急性呼吸衰竭、心律失常、败血病等。

 

克唑替尼有轻微的不良反应，在服药期间不会影响正常的工作和生活。有关克唑替尼的更多药物信息，患者可咨询医疗伴侣。克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，包括ALK，肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met），ROS1（c-cos）和RON。易位可促进ALK致癌融合蛋白的表现为基因。ALK融合蛋白的产生会导致基因表达和信号的激活和失衡，从而促进肿瘤细胞的增殖和存活。克唑替尼在肿瘤细胞株中ALK，ROS1和c-Met细胞水平检测中的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。

 

克唑替尼作为第一代药物，创造了克唑替尼ALK靶向治疗抗体阳性肺癌的时代已经成为许多ALK抗体阳性肺癌患者的首选。克唑替尼用法剂量：克唑替尼胶襄推荐剂量为250mg口服，每天两次，直到疾病进展或患者无法耐受。对于严重的肾脏损伤，无需透析(肌酐清除率30)ml/分钟)患者，克唑替尼胶襄推荐剂量为250mg口服，一天一次。胶襄应吞下整片。克唑替尼用于治疗ALK第一代抗体阳性肺癌ALK抑制剂，效果很好。

 

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