商品名称:日本Pfizer辉瑞制药降压药高血压 心肌缺血 慢性心肌不全高血管缓解剂预防缓解心焦痛调节三高 依普利酮50mg*100粒/盒 【4盒装】

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依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。

对联用多种降压药未能控制的重度高血压，加用依普利酮可使血压明显降低，尤其收缩压下降更为显著。与血管紧张素转化酶抑制因子(ACEI)和β受体阻滞剂联用治疗对严重心力衰竭和心肌梗死可提高患者生活质量和降低死亡率。 [1]

基本信息

中文名称：依普利酮

中文别名：伊普利酮；9,11α-乙氧基-17-羟基-3-氧-17α-孕-4-烯-7α,21-二羧酸-γ-内甲酯

英文名称：eplerenone

英文别名：Elperenone; EplerenoneC24H3006; epoxymexrenone; Inspra; EPLERENONE;

CAS号：107724-20-9

分子式：C24H30O6

分子量：414.49100

精确质量：414.20400

PSA：82.20000

LogP：3.12450

物化性质

外观与性状：白色固体

密度：1.31g/cm3

熔点：241-243ºC

沸点：597.9ºC at 760mmHg

闪点：259.5ºC

折射率：1.587

蒸汽压：0mmHg at 25°C [2]

分子结构数据

1、 摩尔折射率：106.12

2、 摩尔体积（cm/mol）：315.6

3、 等张比容（90.2K）：851.9

4、 表面张力（dyne/cm）：53.0

5、 极化率（10-24cm3）：42.07 [3]

相关药品说明书

播报

药理作用

EPL是选择性醛固酮受体拮抗药，它只作用于盐皮质激素受体，而不作用于雄激素和孕酮受体。EPL治疗1期和2期的高血压患者，有效率和降低收缩压与舒张压的幅度与依那普利相似。对血管紧张素转换酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体抑制药作用不佳的低肾素水平的原发性高血压患者，EPL也有良好的降压效果。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果，对饮食所致肥胖相关的高血压有良好的降压作用。此外，EPL可以显著减轻肾小球的超滤作用，可减轻高血压患者的白蛋白尿，对于合并糖尿病的高血压患者，这种肾脏保护作用更为明显。

适应症

1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭： 依普利酮可以提高左心室功能紊乱（射血分数≤40%）患者的生存质量，临床试验证明本品还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭；

2、抗高血压：依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。

用法用量

1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭：推荐剂量是50mg/次，1次/day，初始剂量应该为25mg/次，1次/day，并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加剂量到50mg/次，1次/day。

2、抗高血压：依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。单独使用的推荐初始剂量为50mg/次，1次/day。在用药四周内出现明显降压作用。如果降压作用不明显，可以提高到50mg/次，2次/day。不推荐更高的用药剂量，否则有增加高血钾等不良反应发生的危险。

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