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格列卫的作用机制主要通过抑制蛋白激酶的活性，从而阻断白血病细胞的增殖。具体来说，格列卫在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。

在临床上格列卫主要用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)的慢性期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。对于不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者，格列卫也显示出明显的疗效。

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