帕博西尼(哌柏西利，爱博新)已于2018年7月31日在国内获准上市，与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后HR+/HER2-的局部晚期或转移性乳腺癌患者一线内分泌治疗的新选择。 

 

帕博西尼作用机制：帕博西尼能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期（G1期）向DNA复制期（S1期）转变。在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌中，CDK4/6的过度活跃非常频繁，而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明，CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。 

 

据加州大学洛杉矶分校肿瘤学家 Richard Finn 一项报告，对于治疗ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌患者，服用帕博西尼的患者中位无进展生存期为20个月，而服用来曲唑的患者中位无进展生存期为10个月。由此可见，应用帕博西尼治疗更有优势。

 

 

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