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劳拉替尼（Lorlatinib）是第三代”ALK / ROS1突变的肺癌靶向药。携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。劳拉替尼 （Lorlatinib）是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。

 

（1）在ALK融合阳性患者的一线治疗中，可用药物目前包括克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼和布加替尼，均为I类推荐，但其中艾乐替尼被给予优先推荐。疗效最佳。

 

（2）。在一/二代ALK-TKI靶向药进展后，新增劳拉替尼作为三线保底治疗。

 

克唑替尼只是针对ALK突变的一代靶向药，而针对ALK阳性突变研发出的药物还有二代色瑞替尼、艾乐替尼，三代劳拉替尼。所以克唑替尼耐药患者如果没有产生脑转的话就可以顺序使用二代和三代靶针对对克唑替尼耐药且产生了脑转的非小细胞肺癌患者来说，他们的治疗方案与尚未产生脑转的患者有很大的区别，这是因为ALK突变三代靶向药中，不同的药物对待脑转的效果是不一样的。

 

作为全新一代的ALK抑制剂，劳拉替尼（Lorlatinib）的优势在于：

 

1、针对不同类型的ALK+患者，一线使用，有效率最高达90%；

 

2、更重要的是，对于克唑替尼耐药的患者来说，继续使用Lorlatinib,有效率69%；

 

3、而对于三种ALK抑制剂都耐药的患者，Lorlatinib也有很好的效果，有效率高达39%。

 

因此劳拉替尼既往作为最后的保底药物，对其他ALK抑制剂耐药仍有效。此前的NCCN指南将劳拉替尼列为三线保底治疗推荐。

 

劳拉替尼（Lorlatinib）自问世以来就备受青睐，这款三代靶向药物的强大之处在于可以克服所有已知的ALK抗性突变并可通过血脑屏障；可抑制克唑替尼耐药的9种突变，对二代TKI药物耐药后仍有较高的有效性；同时劳拉替尼也具有较强的血脑屏障透过能力，入脑效果较强，特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。

 

2018年9月12日，劳拉替尼在日本获批上市；2018年11月，FDA正式批准上市；2019年3月，欧洲药品管理局（EMA）批准上市；如今在中国香港获批，这也意味着中国的肺癌患者一线二线药物耐药后有了新的选择，新的希望！

 

 

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