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作为一种不可逆抑制剂，依鲁替尼具有抑制恶性B细胞增殖和体内的存活以及体外细胞迁移和底物的黏附作用。可与BTK活性位点上的半胱氨酸残基（Cys-481）选择性地共价结合，不可逆地抑制BTK的活性，进而抑制BCR信号通路的激活，有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织，减少B 细胞恶性增殖并诱导细胞的凋亡。
在慢淋白血病的治疗中，依鲁替尼可以捕获患者体内的慢性炎症驱动因子，比如在淋巴结中，对CLL细胞和炎症免疫因子中具有双向作用的细胞因子，如巨噬细胞，PD1+T细胞，Th17 细胞，帮助且支持CLL修复和增殖。依鲁替尼在清除炎症因子环境的同时，还会帮助患者恢复正常免疫活化状态，将CLL细胞驱逐出淋巴结。
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