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奥拉帕尼Olaparib (AZD2281,奥拉帕利)是一种选择性的PARP1/2抑制剂，作为一款PARP（多聚ADP-核糖聚合酶）抑制剂，它可以进一步阻断参与修复受损DNA的PARP酶，使具有受损BRCA基因的癌细胞内的DNA突变积重难返，从而导致细胞死亡，减缓或阻止肿瘤生长。
以下临床试验分析了奥拉帕尼（奥拉帕利）治疗HER2阴性转移性乳腺癌的安全性和有效性 临床试验分析了奥拉帕尼与标准化疗治疗乳腺癌的效果。试验入组了300多例遗传性BRCA突变的HR+或三阴性转移性乳腺癌患者。所有患者至少接受过两线化疗，HR+的乳腺癌患者接受过激素治疗。共随机了302例患者，2：1分配接受口服奥拉帕尼治疗或标准化疗（卡培他滨，长春瑞滨或艾瑞布林），用药直至患者进展或出现严重的毒副作用。
试验结果，奥拉帕尼（奥拉帕利）治疗组中，约60%的患者观察到肿瘤缩小，而化疗组中仅为29%。中位随访14个月，奥拉帕尼对比化疗可以降低42%的疾病进展风险。奥拉帕尼（奥拉帕利）组和化疗组的中位至疾病进展时间分别位7个月和4.2个月。在疾病进展后，研究者继续随访，观察至肿瘤二次恶化的时间。至第二次进展时间，奥拉帕尼组较化疗组更长，这说明在停止奥拉帕尼（奥拉帕利）治疗后，肿瘤没有出现停药反弹。目前患者的总生存数据还不成熟，无法确定奥拉帕尼在PFS上延长能否转化为生存的获益。
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