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2021年5月28日,FDA批准Lumakras (索托拉西布)用于治疗携带KRAS G12C突变且至少接受过一次全身性治疗的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这是目前唯一一款获得批准用于KRAS突变的靶向药,也称为科学人员突破KRAS“不可成药”的里程碑!
索拓拉西布在KRAS p.G12C突变的重度预处理晚期实体瘤患者中显示出令人鼓舞的抗癌活性。11.6%的患者发生3级或4级治疗相关毒性反应。
索拓拉西布是一种共价抑制剂,能迅速占据KRASG12C并使其活性消失。KRASG12C的周转率相对较慢(半衰期约22小时)。因此,相对短暂的索拓拉西布暴露在足以完全占据KRASG12C现有库的浓度下,预计将完全抑制蛋白质约24小时。
到目前为止,没有观察到索托拉西布的剂量限制毒性作用,即使是延长治疗。大多数患者有一定的毒副作用,但以低度毒副作用为主。腹泻、恶心、呕吐、疲劳和转氨酶水平升高是最常见的不良事件,但很少有患者因毒性作用而停止治疗。
目前索托拉西布(sotorasib)在国内都没有上市,患者如果需要的话需要去国外购买,但这样买到假药的风险比较大,患者也可以通过国内的海外代购来获取药物,性价比高,而且不出国就能买到自己想要的药物,减轻了患者不少的负担,而且能保证药物的正品,不过受汇率浮动药物价格不同,具体药物价格患者可以咨询:
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