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如今，基于以上的特点，布格替尼被广泛用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌，且在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的患者。
2017年4月28日，经美国食品药品监督管理局批准，布格替尼用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。此消息一出，越来越多的人开始将目光转移到这个“后起之秀”的身上。布格替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。
至于布格替尼可以用于治疗克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的患者，是因为布格替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性，其抑制作用比克唑替尼高12倍。
与此同时，布格替尼还是一个“神奇”的药物，与其他已知抑制剂相比，布格替尼对ALK G1202R和L1196M基因突变活性更高。有临床试验数据显示，服用标准剂量的布加替尼脑部应答率高达67%，脑部病灶中位无进展生存时间PFS达到18.4个月。
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