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1、索托拉西布
索托拉西布（Sotorasib，AMG-510）是首款获批上市的KRAS G12C抑制剂，目前已经获批及在研的主要适应症包括非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺癌等。
在非小细胞肺癌适应症上，索托拉西布的整体缓解率为37%，疾病控制率为81%，中位无进展生存期为6.8个月，中位缓解持续时间为10.0个月；在结直肠癌适应症上，整体缓解率为7%，疾病控制率为74%，中位缓解持续时间为5.4个月；在胰腺癌适应症上，整体缓解率为21.1%，疾病控制率为84.2%，中位缓解持续时间为5.7个月，中位无进展生存期为4.0个月，中位总生存期为6.9个月。
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案例一
一位55岁的女性非小细胞肺癌患者，接受了sotorasib的临床试验。治疗前，这位患者有2个体积较大的病灶，体积分别为19.1 mm×16.1 mm和39.3 mm×30.2 mm。
治疗10周时，患者的病灶已经非常明显地开始缩小；至16周时，病灶缩小更加明显。
2、阿达格拉西布
阿达格拉西布（Adagrasib，MRTX849）是第二款获批上市的KRAS G12C抑制剂，目前已经获批及在研的主要适应症同样包括了非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺癌等。
在非小细胞肺癌适应症上，阿达格拉西布的整体缓解率为58%，中位治疗时间为9.5个月，中位缓解持续时间为12.6个月；在结直肠药适应症上，整体缓解率为22%，疾病控制率为87%，中位缓解持续时间为4.2个月，中位无进展生存期为5.6个月；联合西妥昔单抗治疗结直肠癌，整体缓解率比单药方案更高，达到43%；在胰腺药适应症上，整体缓解率为50%，中位缓解持续时间7.0个月，中位无进展生存期为6.6个月。
案例一
一名67岁的女性患者，为吸烟者，确诊ⅢA期肺腺药1个月后开始接受新辅助治疗，方案为卡铂+培美曲塞。但仅在诊断后3个月，患者的肺、淋巴结、椎体及脑部都出现了转移病灶。
患者接受了姑息性放疗来控制骨转移的症状，随后加入了KRYSTAL-1试验，开始接受阿达格拉西布治疗。
仅接受2个周期的治疗之后，患者的病灶就缩小了31%，颅内的3个病灶也消失，且脑脊液当中的药物浓度较高，证明阿达格拉西布有良好的入脑活性。
案例二
一名66岁男性患者，有吸烟史，被诊断为转移性非小细胞肺癌，有脑转移。在确诊后的1个月内，患者接受了针对骨转移的姑息性放疗，随后接受了卡铂+培美曲塞+派姆单抗放疗。
但很快，患者对于这一方案耐药。随后，患者加入到了KRYSTAL-1试验当中，开始接受阿达格拉西布治疗。
2个周期的治疗后，患者的病灶缩小了16.7%，且颅内的3个病灶消失。同样的，患者脑脊液当中的药物浓度比较理想，证明阿达格拉西布入脑活性良好。
此外，还有一些正在进行临床试验的KRAS抑制剂，已经公布了部分数据，显示出了卓越的潜力。
上述文中提及的共计9款KRAS抑制剂当中，8款药物、共计超过13个临床试验项目都在招募患者。其中包括了非小细胞肺癌、结直肠癌及实体瘤等热门适应症，覆盖了初治、化疗耐药以及部分已经对初代KRAS抑制剂耐药的患者。希望了解详情的患者可以咨询基因药物汇获得帮助。
现在绝对是一个KRAS抑制剂“井喷”的时期，如果符合标准，KRAS G12C突变的患者一定要把握住机会，争取能够参与到新药的临床试验当中，获得比既往接受化疗更好、甚至预期有望超越免疫疗法的疗效。
sotorasib 的进一步临床试验（单独或与其他抗药癌物联合使用）正在进行中，以使更多患者受益。
目前索托拉西布（sotorasib）在国内都没有上市，患者如果需要的话需要去国外购买，但这样买到假药的风险比较大，患者也可以通过国内的海外代购来获取药物，性价比高，而且不出国就能买到自己想要的药物，减轻了患者不少的负担，而且能保证药物的正品，不过受汇率浮动药物价格不同，具体药物价格患者可以咨询: （微：dg337788）
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