尽管KRAS的致癌原理早在1981年就被阐明，但在sotorasib上市之前的40年里，没有针对KRAS的新药问世。KRAS靶点一度被认为“不可成药”，不少科研人员甚至开始研究间接抑制KRAS突变的方法。



sotorasib的批准基于一项评估sotorasib(Lumakras/sotorasib)对124名患有KRASG12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的疗效的研究，这些患者之前至少接受过一种治疗。功效。所有入组患者每天一次口服sotorasib960mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

最终，所有患者中，36%的患者肿瘤病灶明显缩小，达到临床缓解；81%的患者病情得到控制；58%的患者病情缓解持续6个月以上。阿达格拉西：疾病控制率超过94%。两者都是KRAS抑制剂。

正在研发的药物Adagrasib（MRTX849）也是一款重磅药物，能够给患者目前的治疗状况带来颠覆性的改变。在KRYSTAL-1试验中，Adagrasib(MRTX849)治疗的总体缓解率为45%，疾病控制率为96%，中位治疗时间为8.2个月。
 

宾夕法尼亚大学BenZ.Stanger和RobertH.Vonderheide教授团队在杂志上发表了重要研究成果。结果表明，新型小分子KRAS-G12D抑制剂MRTX1133能够显着抑制该位点发生突变的胰腺癌的肿瘤生长，并重塑肿瘤微环境，这可能为胰腺癌患者的治疗带来希望。

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