替诺福韦二代(HepBest)是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI），该药是已上市药物Viread（替诺福韦酯，TDF）的升级版。在临床试验中，替诺福韦二代(HepBest)已被证明在低于Viread十分之一剂量时，就具有非常高的抗病毒疗效，同时具有更好的安全性，可改善肾功能和骨骼安全参数。TAF是替诺福韦（TDF）的前体药物，和TDF不同的是，其活性剂量更低，能以低于TDF10倍的剂量发挥同样的抗病毒效果，从而可以大幅降低药物的毒性，且也更有利于研制复方制剂。

 

替诺福韦二代(HepBest)和TDF都需要在体内降解成活性物质替诺福韦，然后再转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐（tenofovirdiphosphate，DP）才能发挥疗效。TDF在血液中降解为替诺福韦，进而进入细胞。在淋巴细胞、巨噬细胞和一些其他细胞中转变为具有活性的DP形式。而TAF以TAF的形式进入淋巴细胞和巨噬细胞，然后在细胞内转化为替诺福韦和DP。这一区别导致血浆中替诺福韦水平的巨大差别，TAF（25mg/d）比TDF（300mg/d）少90%，就淋巴细胞内DP水平而言，TAF要高于TDF，约是TDF的5倍。TAF有更低的系统暴露量，有助于降低替诺福韦的肾毒性和骨毒性。

 

替诺福韦二代(TAF)由研制出世界上第一款治愈丙肝的药物索非布韦的抗病毒巨头药厂吉烈德公司开发，是一种核酸逆转录酶抑制剂，属于替诺福韦脂（Tenofovir,TDF）的前体药，用于治疗慢性乙型肝炎和艾滋病毒感染。TAF的作用机制与目前最常用的乙肝药替诺福韦脂高度相似，却具有更高的抗病毒活性以及更好的淋巴组织分散度，替诺福韦二代(TAF)仅用十分之一的剂量可以产生与TDF相当的抗病毒作用，从而大大降低了肾毒性和骨质疏松风险。

 

替诺福韦二代TAF是美国吉利德公司推出的继“替诺福韦”之后又一抗乙肝病毒的重磅药物，较之前的抗乙肝病毒药物相比，其拥有如服用量小，对肾损伤几乎没有损伤等诸多优势，有需要的患者应在医师的指导下使用。

 

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