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伊马替尼，是治疗慢性粒细胞性白血病的首选药物，能够特异性的阻断ATP在ABL激酶上的结合位置，使酪氨酸残基不能磷酸化，从而抑制BCR－ABL阳性细胞的增殖。伊马替尼也能够抑制另外两种酪氨酸激酶，c-KIT和PDGF-R的活性。