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重要通知!印度/孟加拉仿制版劳拉替尼价格优惠多少钱?洛拉替尼在国内真实购买方法出炉
2024-10-01 12:59
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洛拉替尼是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性的转移性非小细胞肺癌。洛拉替尼是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌。洛拉替尼于2018年11月首次获得美国FDA批准。随后于2019年获得欧洲药品管理局EMA批准用于既往接受过治疗的晚期ALK阳性转移性非小细胞肺癌,又在2022年扩大批准范围,将洛拉替尼作为晚期ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗选择。
 
洛拉替尼适用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。在欧盟,洛拉替尼适用于治疗既往未接受过ALK抑制剂治疗的ALK阳性晚期NSCLC成年患者,或者在使用艾乐替尼或色瑞替尼,或克唑替尼和至少一种其他ALK抑制剂后疾病进展的成年患者。
 
药效学
 
根据临床研究B7461001的数据,在推荐剂量下达到稳态暴露时,观察到3级或4级高胆固醇血症和任何3级或4级不良反应的暴露-反应关系,随着剂量增加,不良反应发生的可能性更高。在同一临床研究B7461001中,295名接受推荐剂量100mg洛拉替尼治疗并进行心电图测量的患者中,其PR间期相对于基线的最大平均变化为16.4毫秒(双侧90%置信区间上限[CI]19.4毫秒)。在基线时PR间期<200ms的284名患者中,14%的患者在开始使用洛拉替尼后PR间期延长≥200ms。1%的患者发生房室传导阻滞。最后,在研究B7461001的评估部分,在275名接受推荐剂量洛拉替尼治疗的患者中,未检测到QTcF间期较基线有较大的平均增加(即>20毫秒)。
 
作用机制
 
非小细胞肺癌(NSCLC)占全世界肺癌病例的85%,仍然是一种特别难以治疗的疾病。间变性淋巴瘤激酶(ALK)的基因重排是一种基因改变。通常,ALK是一种天然的内源性酪氨酸激酶受体,在大脑发育中起着重要作用,并引发神经系统中各种特定神经元的活动。洛拉替尼是一种激酶抑制剂,对ALK和许多其他酪氨酸激酶受体相关靶标具有体外活性,包括ROS1、TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK。洛拉替尼对多种ALK酶突变形式的体外活性,包括在克唑替尼和其他ALK抑制剂治疗后疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变。此外,洛拉替尼具有穿过血脑屏障的能力,使其能够到达并治疗进行性或恶化的脑转移.
 
尽管许多ALK阳性转移性NSCLC患者对初始酪氨酸激酶治疗有反应,但这些患者的病情也经常控制不住发生进展。洛拉替尼的各项临床试验数据已经证实其在ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者中的疗效已经超过了色瑞替尼。
 
 
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