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在晚期非小细胞肺癌患者中,2.7~7.5%的患者携带ALK融合突变,这类患者对相应的TKI类药物高度敏感,克唑替尼是第一款被批准用于上市的药物,并建立了这部分患者的一线标准治疗。随后几款二代药物,包括色瑞替尼、阿来替尼等,奠定了克唑替尼耐药后的后线治疗策略并进一步革新了初治患者的一线标准治疗手段,但是患者仍然可以因为耐药而导致疾病进展及治疗失败,需要新的治疗手段。
劳拉替尼是一款选择性三代TKI药物,该药对目前已知的耐药机制具有广泛的覆盖效应,且具有较好的入颅脑的效果。在一项全球1/2期临床研究中,劳拉替尼治疗初治以及克唑替尼耐药、二代药物耐药的晚期非小细胞肺癌患者展现出了良好的抗肿瘤效应,并被批准成为这部分患者的标准治疗。数据显示,在既往接受过一种ALK-TKI类药物治疗的患者中,其ORR为47.0%,颅内ORR为63%;而既往仅接受过克唑替尼治疗的患者,其ORR达到69.5%,既往接受过两种TKI类药物治疗的患者,ORR仍然可以达到38.7%。针对脑转移的患者,既往接受过克唑替尼且存在颅脑转移的患者,颅内客观响应率为87%,但是,这项研究并未包括中国大陆的患者,因此,急需获得劳拉替尼在中国患者中的疗效及安全性数据。
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