塞尔帕替尼是用于治疗RET基因变异的靶向药，主要用来治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌、RET阳性甲状腺癌、Ret突变甲状腺髓样癌。塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，实际使用剂量应根据体重来定。

 

LIBRETTO-001临床试验分析了塞尔帕替尼的效果，105例之前接受过铂类化疗的RET融合阳性NSCLC患者使用了塞尔帕替尼，结果显示，患者的中位DOR为12.5个月，所有患者的DOR≥6个月。另有一项试验显示，塞尔帕替尼治疗RET改变癌症患者，结果显示，RET突变甲状腺髓样癌(MTC)患者中的ORR分别为59%和56%。塞尔帕替尼是显示出强大中枢神经系统(CNS)活性的RET靶向药，CNS ORR高达91%。

 

塞尔帕替尼最常见的不良反应（≥25%），包括实验室异常：葡萄糖升高，白细胞减少，白蛋白降低，天冬氨酸转氨酶（AST）升高，疲劳，水肿，血小板减少，丙氨酸转氨酶（ALT）升高，钙减少，口干，腹泻，肌酐升高，碱性磷酸酶升高，高血压，总胆固醇升高，皮疹，钠减少，便秘。

 

患者使用塞尔帕替尼时要对症用药，需要患者注意的是塞尔帕替尼基于体重推荐剂量，体重少于50kg，药物剂量为120mg，体重50kg及以上，塞尔帕替尼剂量为160mg。每12小时口服一次，每天2次。塞尔帕替尼可以一直服用到患者的疾病有新的进展，或者患者出现了不可接受的毒性。

 

 

 

 

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